Біцилін - 3, порошок для ін'єкцій Один флакон містить активних речовин: бензатину бензилпеніцилін – 200000 ОД, бензилпеніциліну натрієва сіль – 200000 ОД, бензилпеніциліну новокаїнова сіль – 200000 ОД Опис Білий або білий зі злегка жовтуватим відтінком порошок, схильний до грудкування, створюючий при додаванні води стійку суспензію Фармакотерапевтична група Антибактеріальні препарати для системного використання. Беталактамные антибактеріальні препарати. Пеніциліни пеніциліназу-чутливі. Комбіновані препарати. Фармакологічні властивості Фармакокінетика Після внутрішньом'язового введення повільно всмоктується з вивільненням з депо бензилпеніциліну. При одноразовому введенні зберігається в середній терапевтичній концентрації 6-7 діб. Час, необхідний для досягнення максимальної концентрації (TCmax) в плазмі - 12-24 год після ін'єкції. На 14 день після введення 2.4 млн ОД концентрація в сироватці крові становить 0.12 мкг/мл; на 21 день після введення 1.2 млн ОД - 0.06 мкг/мл (1 ОД = 0.6 мкг). Проникнення у рідини висока, тканини - низьке. Зв'язок з білками плазми - 40-60%. Проникає через плацентарний бар'єр, виявляється в молоці матері. Метаболізується незначна, виводиться переважно нирками в незміненому вигляді. Фармакодинаміка Комбінований бактерицидний препарат 3 солей бензилпеніциліну: дибензилэтлендиаминовой, прокаиновой, калієвої, що володіють тривалим дією. Пригнічує синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Активний відносно грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (необразующих пеніциліназу), Streptococcus spp., в т. ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae; анаеробних спороутворюючих паличок: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамнегативних мікроорганізмів: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp. До дії препарату стійкі штами Staphylococcus spp., утворюють пеніциліназу. Показання до застосування - інфекції (у дорослих), викликані чутливими мікроорганізмами: сифіліс первинний, вторинний, невстановленого генезу. - захворювання, що викликаються блідими трепонемами: фрамбезия, пінта - стрептококові інфекції (крім інфекції, викликані стрептококами групи D): гострий тонзиліт, лакунарна ангіна, катаральна ангіна, скарлатина - ревматизм (профілактика) - бешиха, ранові інфекції Спосіб застосування та дози Зазвичай Біцилін-3 застосовують таким чином: вводять глибоко внутрішньом'язово у верхній зовнішній квадрант сідничного м'яза в дозі 300 тис. ОД. При необхідності 2 ін'єкції роблять в різні сідниці. Повторні ін'єкції проводять на 4 добу після попередньої ін'єкції. У дозі 600 тис. ОД вводять 1 раз у 6 днів. При лікуванні первинного і вторинного сифілісу разова доза препарату становить 1.8 млн. ОД. Курс лікування складається з 7 ін'єкцій. Перша ін'єкція проводиться у дозі 300 тис. ОД., друга ін'єкція - через 1 добу в повній дозі, наступні ін'єкції проводять 2 рази в тиждень в повній разовій дозі. При лікуванні вторинного рецидивного і прихованого раннього сифілісу для першої ін'єкції використовується доза 300 тис. ОД. для наступних ін'єкцій - 1.8 млн. ОД. Ін'єкції проводять 2 рази на тиждень. Курс лікування - 14 ін'єкцій. Біцилін 3 виділяється нирками, ризик токсичних реакцій на препарат спостерігається у хворих з порушеннями функції нирок. При нирковій недостатності дози зменшуються відповідно до КК: при КК від 10 до 50 мл/хв) вводять 75 % від добової дози препарату, при КК менше 10 мл/хв вводять 25-50% від добової дози препарату. З обережністю слід призначати препарат при нирковій недостатності. Підбір дози для літнього пацієнта повинен проводитися з обережністю, зазвичай починати треба з найменшої ефективної дози, з урахуванням більшої частоти зниження функції печінки, нирок або серцевої функції, супутніх хвороб або іншої лікарської терапії; слід застосовувати препарат з контролем функції нирок. Приготування суспензії Для приготування суспензії використовують стерильну воду для ін'єкцій, ізотонічний розчин натрію хлориду або 0.25-0.5 % розчин новокаїну (5-6
