|
ОПИС
Склад
1 г препарату (1 таблетка) містить:
сульфатиазол натрію 80 мг
сульфагуанидин — 70 мг
триметоприму лактат — 38 мг
тілозоміну тартрат — 25 мг
Опис
Таблетки світло-жовтого кольору, циліндричної форми, плоскі.
Фармакологічні властивості
Комбінований антибактеріальний препарат широкого спектру дії.
Сульфатиазол і сульфагуанидин — протимікробні бактеріостатичні засоби з групи сульфаніламідів. Сульфатиазол має короткочасну дію, сульфагуанидин — дія середньої тривалості.
Обидва сульфаніламіду схожі за спектром властивостей і активні проти грампозитивних мікроорганізмів — Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Actinomyces israelii, грамнегативних — E. coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Chlamydia spp., Yersinia pestis, найпростіших виду Toxoplasma gondii, кокцидій Eimeria stiedae.
Механізми протимікробної дії сульфатиазола і сульфагуанидина також схожі і обумовлені антагонізмом з параамінобензойної кислотою (ПАБК) і конкурентним пригніченням дигидроптероатсинтетазы. Це призводить до порушення синтезу тетрагідрофолієвої кислоти, необхідної для синтезу пуринів та піримідинів, пригнічує ріст кишкової палички, знижує синтез тіаміну, рибофлавіну, нікотинової кислоти в кишечнику.
Триметоприм — хіміотерапевтичне засіб, який за хімічною будовою є похідною диаминопиримидина. Діє бактеріостатично проти грампозитивних мікроорганізмів — Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Clostridium spp., Corynebacterium spp., грамнегативних мікроорганізмів — E. coli, Salmonella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Bordetella spp. і пр. Механізм дії пов'язаний з пригніченням ферменту дигідрофолатредуктази в процесі синтезу тетрагідрофолієвої кислоти. Це призводить до недостатності фолатів, основного кофактора синтезу нуклеїнових кислот. В результаті продукування нуклеїнових кислот і білка бактерій порушується. Дигидрофолатредуктаза бактерій приблизно в 50000-60000 разів міцніше зв'язується триметопримом, ніж відповідним ферментом ссавців. Ефект проявляється на етапі синтезу фолата, який настає після того, як сульфаніламіди починають діяти. Одночасне застосування з сульфаніламідами посилює гальмування вироблення тетрагідрофолієвої кислоти.
Тілозоміну тартрат — антибіотик з групи макролідів. Ефективний проти грампозитивних мікроорганізмів — Corynebacterium spp., Clostridium spp., Erysipelothrix spp., Diplococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, деяких грамнегативних мікроорганізмів — Pasteurella spp., Vibrio spp., Leptospira spp., Brucella spp., Neisseria spp., Haemophilus spp., рикетсій Rickettsia spp., спірохет Spirochaetales, мікоплазм Mycoplasma gallisepticum, M. synoviae, M. meleagridis. Тилозин діє бактеріостатично, гальмуючи синтез білка, завдяки необоротного з'єднанню з 50S субодиницею бактеріальних рибосом. Зупиняє ріст і розмноження мікробної клітини, гальмує синтез РНК, у рибосомах бактеріальних клітин на будь-якій стадії рибосомального циклу.
Сульфатиазол добре всмоктується із ШКТ і діє системно. Сульфагуанидин майже не всмоктується, з-за чого спостерігається висока концентрація в кишечнику і досягається максимальний ефект при лікуванні захворювань ШЛУНКОВО-кишкового тракту. Сульфаніламіди добре проникають у тканини і рідини організму, включаючи плевральний випіт, перитонеальну та синовіальну рідини, ексудат середнього вуха, камерну вологу, тканини урогенітального тракту, що проходять через плаценту і потрапляють в молоко. Метаболізуються в печінці, в основному шляхом ацетилювання з утворенням мікробіологічно неактивних, але токсичних метаболітів. Екскретуються нирками приблизно наполовину в незміненому вигляді (при лужної реакції сечі виведення посилюється), невелика кількість виводиться з жовчю. При нирковій недостатності можлива кумуляція сульфаніламідів та їх метаболітів в організмі, що викликає токсичний ефект.
При пероральному застосуванні тилозин швидко всмоктується з ШКТ і через годину спостерігається достатній бактеріостатичний рівень в крові і тканина
|
